数百年来，江湖上一直流传着“得 后羿神弓者得天下”的传言，据说后羿神弓中潜藏着一种神奇的巨大力量，谁能得到后羿神弓，谁就可以主宰天下。于是，随着后羿神弓现世的消息，天下一片纷乱。李世民受 隋炀帝杨广之委任，携随从马三宝前往雁门关寻访后羿神弓。在经过一片竹林时，突遇一群蒙面匪徒的围攻，李世民寡不敌众，危急时刻 长孙无忌突然现身，放箭射退追兵，救走李世民主仆。长孙无忌邀请李世民主仆二人去家中作客，并介绍妹妹 长孙无蓉给李世民认识。谁知众匪徒追踪而至，并丧心病狂地用火箭攻击众人。李世民一行人在混乱中从后门逃脱。为了保证自己的江山不受威胁， 杨广偕 萧皇后共同前往雁门关，以“体察民情”为由，真实目的是确保后羿神弓落入己手。事实上，“后羿神弓”的传言是将军 王世充放出来的，王世充野心极大，先前伏击李世民的杀手就是他派出的，王世充一方面谋害李世民，一方面又和 突厥暗中勾结，意图谋害杨广，趁机篡位。杨广的车队在半途中遭遇突厥大军的埋伏，李世民及时赶到，杀退了突厥兵马，但杨广对他并无感谢之意，反而指责李世民来得太晚，救驾不力。李世民说出自己的见解，认为后羿神弓很可能只是一个谣言，其目的就是诱骗杨广离开洛阳。李世民表态希望杨广尽快返回，但杨广刚愎自用、一意孤行，坚持前往雁门关。夜晚，李世民只身潜入突厥大营，与突厥公主 哥舒芸相遇，李世民为求脱身打倒了哥舒芸，但并未伤害她。杨广在准备离开雁门关时，王世充和突厥王子 拔力群的突厥大军突然发难，隋军准备不足，外城接连失陷，雁门关危在旦夕。长孙无忌兄妹介绍李世民去 瓦岗寨向自己的朋友、二当家 秦琼求救。李世民在前往瓦岗寨的途中再次遭遇王世充指使的杀手群，李世民寡不敌众，身受重伤，这时一个神秘的蒙面人突然现身相救，李世民听出来者正是哥舒芸，他不愿拖累对方，纵身跳下悬崖，哥舒芸悲痛不已，也跟着一起跳下。跳崖的李世民和哥舒芸被海浪冲到一座孤岛上，哥舒芸发了高烧，昏迷不醒，李世民送她到了一个山洞，细心地照顾她，为她治伤。两人朝夕相处，渐生情意。李世民和哥舒芸终于被过路的一艘大船救起，得以重返大陆。李世民与哥舒芸分别后立即赶往瓦岗寨搬救兵，不料瓦岗寨寨主 程咬金对杨广深恶痛绝，不愿出兵。李世民坦言自己此举是为了救百姓，程咬金不为所动。秦琼提出李世民如果能胜得过自己，就可以发兵。李世民与秦琼比武获胜，秦琼心悦诚服。李世民还答应若取得后羿神弓，则归瓦岗寨所有，终于请到了援兵。程咬金、秦琼率领 瓦岗军救援雁门关，王世充见势不妙，临阵倒戈，夹击突厥军，突厥大军几乎全军覆没，雁门关之围得解。王世充不仅未被问罪，反而因保驾有功得到封赏。王世充趁机又在杨广面前进谗，诬陷李世民与瓦岗寨的叛军有勾结。杨广听信谗言，竟指使王世充铲除李世民。李世民与长孙无蓉在湖边游玩谈心，哥舒芸悄然而至，提醒李世民小心王世充。李世民受邀进宫，王世充已在深宫中埋伏刺客，静候李世民的到来。哥舒芸蒙面混进宫中抢先击毙了刺客，助李世民逃过一劫。